Depois da ingestão das Xantinas, estas distribuem-se por todo o organismo, acumulando-se principalmente no Sistema Nervoso Central, sobre o qual atuam, estimulando-o.A duração média da cafeína no corpo humano é de 3 a 10 horas e o valor máximo de concentração consegue-se entre os 30 e os 60 minutos após a ingestão.O seu mecanismo básico de ação consiste em antagonizar os recetores da adenosina provocando nos neurónios, onde estão localizadas estas Xantinas, um aumento do AMP cíclico.
Se se tomarem três chávenas de café, calcula-se que 50% dos recetores da adenosina estarão ocupados pela Xantina.